Methylcobalamin Injection (Vitamine B12) | Pharmacie Compounding - Pharmacie Absolue

Qu'est-ce qu'une injection de méthylcobalamine?

La méthylcobalamine est une vitamine B également connue sous le nom de vitamine B12. On le trouve dans les aliments comme la viande, le poisson, les crustacés et les produits laitiers. La vitamine B12 est également présente sous forme d’hydroxocobalamine et de cyanocobalamine et peut être utilisée comme médicament. Les injections de méthylcobalamine sont utilisées pour traiter la carence en vitamine B12, l'anémie pernicieuse et pour déterminer certains aspects de l'absorption de la vitamine B12 dans le test de Schilling. La vitamine B12 est une vitamine essentielle qui se trouve dans la nourriture commune, de sorte que sa carence chez les personnes en bonne santé est très rare. Les groupes qui présentent un risque plus élevé de développer une carence en vitamine B12 sont les personnes âgées, les patients ayant des problèmes de malabsorption et les végétariens très stricts. Une carence en vitamine B12 doit être traitée en utilisant des suppléments de vitamine B12. Si elle n'est pas traitée tôt, elle peut entraîner l'apparition d'anémie, de problèmes intestinaux et de dommages irréversibles aux nerfs.

Structure chimique de la méthylcobalamine

La méthylcobalamine est un composé organométallique hydrosoluble contenant un ion trivalent cobalt lié à l’intérieur d’un anneau de corrine. Même si elle est similaire au cycle de la porphyrine que l'on trouve dans la chlorophylle, l'hème et le cytochrome, la méthylcobalamine a ses deux noyaux pyrrole directement liés l'un à l'autre, faisant du cobalt (Co) l'ion métallique central. Les plantes et les animaux ne peuvent pas fabriquer de méthylcobalamine. Seuls deux organismes possèdent les enzymes requises pour ces processus, à savoir les archées et les bactéries.

Mécanismes et mode d'action de l'injection de méthylcobalamine

La vitamine B12 est assimilée dans le corps sous deux formes. Ceux-ci inclus; Méthylcobalamine et 5-désoxyadénosyl cobalamine. La méthylcobalamine agit comme un cofacteur de l'enzyme méthionine synthase qui intervient dans la conversion de l'homocystéine en acide aminé en méthionine active, ce qui est important pour la méthylation de l'ADN. L'autre forme de vitamine B12, 5-désoxyadénosyl cobalamine est également un cofacteur essentiel à l'enzyme qui convertit la L-méthylmalonyl-CoA en succinyl-CoA. Cette conversion est très importante car elle facilite les différents processus qui participent à l'extraction de l'énergie des graisses et des protéines dans le corps. De plus, le succinyl-CoA est nécessaire à la production d'hémoglobine, une substance présente dans les globules rouges qui l'aident à transporter et à transporter l'oxygène.

Structure chimique de la méthylcobalamine

La méthylcobalamine est également très importante pour l'organisme en termes de croissance, d'hématopoïèse, de reproduction cellulaire et de sécrétion de la myéline et des nucléoprotéines. Les cellules épithéliales et les cellules de la moelle osseuse sont quelques sites qui ont le plus besoin de méthylcobalamine car ils participent à la division cellulaire rapide et continue. Dans les tissus, la vitamine B12 est convertie en coenzyme B12 essentielle à la conversion du méthylmalonate en succinate et à la synthèse de la méthionine à partir de l'homocystéine. Cette réaction nécessite du folate. Si la coenzyme vitamine B12 n'est pas disponible, le tétrahydrofolate ne sera pas synthétisé à partir du 5-méthyltétrahydrofolate, ce qui entraîne souvent une carence en acide folique. La vitamine B12 est également impliquée dans le maintien des groupes sulfhydryle. Par ses réactions, il facilite le métabolisme des graisses, des glucides et la synthèse des protéines. Avec une carence en vitamine B12, les individus sont à risque d'acquérir une anémie mégaloblastique, des lésions gastro-intestinales et certains dommages neurologiques. L'absorption de la vitamine B12 dans le sang en raison de l'administration orale dépend d'un facteur intrinsèque, sans le facteur intrinsèque, un patient peut également développer une anémie pernicieuse.

Pharmacocinétique de la méthylcobalamine vitamine B12

La vitamine B-12 sous forme d'hydroxocobalamine ne peut être administrée que par injection intramusculaire, tandis que la méthylcobalamine peut être administrée par voie orale, intranasale et parenterale. Après son absorption, la vitamine B-12 se lie à la transcobalamine II qui est une protéine porteuse. Cette protéine porteuse la transporte et la distribue vers les sites où elle est la plus sollicitée par le corps. Une partie de la vitamine B12 est partiellement stockée dans le foie sous forme de coenzyme B12 et d'autres quantités importantes sont stockées dans la moelle osseuse. Cette vitamine peut traverser le placenta de la mère vers le fœtus et peut également être distribuée dans le lait maternel. La vitamine B-12 a une durée de vie d'environ 400 jours dans le foie. Il est éliminé par la bile et l'excès sort par l'urine.

Lorsqu'il est administré par voie intranasale ou intramusculaire, la vitamine B12 est absorbée directement dans la circulation sanguine où elle exerce ses fonctions.

Les effets secondaires possibles des injections de méthylcobalamine B12

Dans de nombreux cas, la méthylcobalamine n'est pas toxique même à fortes doses. Les effets secondaires indésirables qui ont été signalés lors de l'administration de ce médicament comprennent: maux de tête, paresthésies, nausées ou vomissements et rhinites. Certaines réactions dues à une injection intramusculaire peuvent inclure; diarrhée légère, nervosité, anxiété, ataxie, prurit et gonflement de certaines parties ou de tout le corps.

L'insuffisance cardiaque congestive et l'œdème pulmonaire sont également des conditions qui ont été rapportées dans les premières périodes de traitement en utilisant l'administration parentérale. Cela peut être dû au volume élevé de sang produit par l'action de la méthylcobalamine. Il peut également provoquer une thrombose vasculaire périphérique et un œdème de Quincke et ses pathologies associées.

D'autres réactions défavorables qui sont liées à l'administration intranasale de ce traitement peuvent inclure; maux de tête, rhinorrhée, vertiges, bronchite, éruptions cutanées, gêne nasale, douleurs nasales, douleurs dorsales, toux, asthme, hypersomnie, épistaxis, malaise, perfusions postnatales, douleurs procédurales et rappel des dents.

Vous devez toujours contacter votre médecin immédiatement, dans tous les cas, vous développez des signes de réactions d'hypersensibilité à ce médicament.Ceux-ci peuvent inclure; éruptions cutanées, gonflement des parties du corps, respiration sifflante, oppression thoracique, difficulté à respirer et évanouissement.

Contre-indications et précauctions de la méthylcobalamine vitamine B12

Vous ne devez jamais prendre le médicament à base de méthylcobalamine si vous présentez une réaction hypersensible à la méthyl-cobalamine, au cobalt et à tout autre composant médical présent dans ce médicament.

Vous devez éviter la méthylcobalamine si vous souffrez de la maladie de Leber, une atrophie héréditaire du nerf optique, car cette affection peut s'aggraver avec une augmentation des taux de méthylcobalamine.

La méthylcobalamine contient de l'alcool benzylique et vous devez donc être prudent si vous présentez des réactions d'hypersensibilité à l'éthanol.

Vous ne devez jamais utiliser l’acide folique, vitamine B-9, comme substitut de la méthylcobalamine, même s’il a été prouvé qu’elle améliore certaines conditions de l’anémie mégaloblastique, l’utilisation exclusive de la vitamine B-9 pour traiter cette affection dommages à vos neurones.

Certaines affections médicales telles que l'insuffisance rénale, les maladies rénales et hépatiques concomitantes, les infections médicales graves et l'utilisation de médicaments qui inhibent les activités de la moelle osseuse peuvent interférer avec la réponse du corps au traitement à la méthylcobalamine. Si vous souffrez de ces conditions, vous pourriez avoir besoin de doses plus élevées pendant votre traitement, de sorte que vous puissiez atteindre les niveaux et les effets normaux, mais cela n'est pas recommandé.

Aucune recherche concluante n'a été menée sur les effets de ce traitement sur les femmes enceintes et allaitantes. La méthylcobalamine par voie parentérale est classée dans la catégorie de la grossesse C. Jusqu'à présent, aucune complication maternelle ou fœtale n'a été rapportée. Lorsqu'elle est administrée, la méthylcobalamine est distribuée dans le lait maternel d'une quantité similaire à celle du plasma. Cela permet aux nourrissons allaités de prendre des quantités suffisantes de cette vitamine dans leur circulation sanguine. Ceci a ses avantages puisque la vitamine B-12 facilite diverses fonctions dans le corps de sorte que son besoin augmente considérablement chez les mères allaitantes. Cela profite aussi à leurs nourrissons.

Aucun rapport clinique n'a été établi sur les différentes réponses de ce médicament chez les jeunes et les personnes âgées, mais son administration chez les patients âgés doit être effectuée avec beaucoup de prudence et de surveillance.

Il existe de nombreuses situations où vous devriez complètement éviter ce médicament ou le faire administrer sous surveillance stricte. Informez toujours votre fournisseur de services de santé de toutes les conditions ou de tous les médicaments que vous utilisez actuellement afin d'éviter certains effets négatifs.

Diverses interactions de l'injection de méthylcobalamine comprennent

De nombreux facteurs sont connus pour inhiber l'absorption efficace de la méthylcobalamine. Avant de commencer ce traitement, informez votre fournisseur de services médicaux de tous les médicaments, herbes, suppléments héréditaires et autres substances que vous utilisez, y compris les drogues illicites, l’alcool et les cigarettes. Certaines substances qui pourraient ne pas interagir avec la méthylcobalamine comprennent:

- des médicaments tels que l'acide para-aminosalicylique, la colchicine, l'oméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons, le chloramphénicol, des agents anti-infectieux comme la pyriméthamine et tout autre médicament connu pour inhiber la moelle osseuse, par ex. agents antinéoplasiques myélosuppresseurs.

Le chloramphénicol est connu pour provoquer la suppression de la moelle osseuse. Il peut antagoniser la réponse hématopoïétique à la méthylcobalamine, par son interférence avec la maturation des érythrocytes.

Les aliments chauds peuvent provoquer des sécrétions nasales et l'efficacité des médicaments ou une perte de médication. Les interactions entre divers aliments et les formes orales ou injectables de méthylcobalamine ne sont pas attendues.

- Vous devez éviter une forte consommation d’alcool car l’éthanol peut limiter l’absorption de la méthylcobalamine.

Quelle est la meilleure méthode pour l'administration de Methylcobalamin Injection?

La manière la plus efficace d'administrer ce médicament consiste à injecter profondément dans la peau. Vous pouvez le faire vous-même, mais il est préférable de demander l'aide d'un médecin qualifié. Si vous avez déjà manqué une dose. Réorganisez votre rendez-vous dès que possible ou administrez le traitement dès que possible.

Ce médicament doit être conservé dans un réfrigérateur à moins de 5 ° C (41 ° F) et à l'abri de l'humidité et de la lumière directe. Tous les médicaments doivent être tenus hors de la portée des enfants. Jetez tout médicament inutilisé après la date d'expiration. Ne pas rincer les médicaments non utilisés ou verser un évier ou un drain.

Déclarations générales

Ne pas partager ou prendre les médicaments de quelqu'un d'autre. Communiquez avec votre fournisseur de soins de santé avant de commencer tout nouveau médicament, y compris en vente libre, des produits naturels ou des suppléments vitaminiques. Cette information sur le patient résume les informations les plus importantes concernant votre médicament; Si vous souhaitez plus d'informations, contactez-nous immédiatement ou communiquez avec votre médecin.

Conclusion

Injections de méthylcobalamine (vitamine B12) sont couramment prescrits pour:

Aide à la croissance des cellules sanguines saines, des cellules nerveuses et de la synthèse des protéines dans le corps. Il contribue également au métabolisme des graisses et des glucides et est indiqué comme traitement pour les personnes qui ne peuvent pas absorber la vitamine B12.

La forme posologique disponible est une solution injectable qui est complétée par les règles strictes des directives USP 797.

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Méthylcobalamine
Donnée clinique
AHFS / Drugs.com Noms internationaux de drogues
Routes d'administration orale, sublinguale, injection.
Code ATC
  • B03BA05 (OMS)
Statut légal
Statut légal
  • NOUS: OTC
Identifiants
Nom IUPAC
  • le carbanure; cobalt (3+);
Numero CAS
  • 13422-55-4 ☑
PubChem CID
  • 6436232
ChemSpider
  • 29368587
UNII
  • BR1SN1JS2W
ChEMBL
  • CHEMBL1697757 ☒
ECHA InfoCard 100.033.200
Données chimiques et physiques
Formule C63H91CoN13O14P
Masse molaire 1344.40 g / mol
Modèle 3D (JSmol)
  • Image interactive
SMILES
  • [CH3 -]. CC1 = CC2 = C (C = C1C) N (C = N2) C3C (C (C (O3) CO) OP (= O) ([O -]) OC (C) CNC (= O ) CCC4 (C (C5C6 (C) (C (= N6) C (= C7C (C (C (= N7) C = C8C (C (C (= N8) C (= C4 [N-] 5) C ) CCC (= O) N) (C) C) CCC (= O) N) (C) CC (= O) N) C) CCC (= O) N) (C) CC (= O) N) C ) CC (= O) N) C) O. [Co + 3]
InChI
  • InChI = 1S / C62H90N13O14P.CH3.Co / c1-29-20-39-40 (21-30 (29) 2) 75 (28-70-39) 57-52 (84) 53 (41 (27-76) 87-57) 89-90 (85,86) 88-31 (3) 26-69-49 (83) 18-19-59 (8) 37 (22-46 (66) 80) 56-62 (11) 61 (10,25-48 (68) 82) 36 (14-17-45 (65) 79) 51 (74-62) 33 (5) 55-60 (9,24-47 (67) 81) 34 ( 12-15-43 (63) 77) 38 (71-55) 23-42-58 (6,7) 35 (13-16-44 (64) 78) 50 (72-42) 32 (4) 54 ( 59) 73-56 ;; / h20-21,23,28,31,34-37,41,52-53,56-57,76,84H, 12-19,22,24-27H2,1-11H3, (H15,63,64,65,66,67,68,69,71,72,73,74,77,78,79,80,81,82,83,85,86); 1H3; / q; - 1; + 3 / p-2
  • Clé: ZFLASALABLFSNM-UHFFFAOYSA-L
☒☑ (Qu'est-ce que c'est?) (Vérifier)

Methylcobalamin (Mécobalamine, MeCbl ou MeB)12) est une cobalamine, une forme de vitamine B12. Il diffère de la cyanocobalamine en ce sens que le cyano au cobalt est remplacé par un groupe méthyle.[1] La méthylcobalamine présente un centre octaédrique au cobalt (III) et peut être obtenue sous forme de cristaux rouge vif.[2] Du point de vue de la chimie de coordination, la méthylcobalamine est un exemple rare de composé contenant des liaisons métal-alkyle. Des intermédiaires nickel-méthyle ont été proposés pour la dernière étape de la méthanogénèse.

La méthylcobalamine est équivalente physiologiquement à la vitamine B12, et peut être utilisé pour prévenir ou traiter une pathologie résultant d'un manque de vitamine B12 apport (carence en vitamine B12).

La méthylcobalamine est également utilisée dans le traitement de la neuropathie périphérique, de la neuropathie diabétique et comme traitement préliminaire de la sclérose latérale amyotrophique.[3]

La méthylcobalamine ingérée n'est pas utilisée directement comme cofacteur, mais est d'abord convertie par MMACHC en alam cob (II). Le Cob (II) alamin est ensuite converti en les deux autres formes, l'adénosylcobalamine et la méthylcobalamine, pour être utilisés comme cofacteurs. C'est-à-dire que la méthylcobalamine est d'abord désalkylée puis régénérée.[4][5][6]

Un auteur dit qu'il est important de traiter la carence en vitamine B12 avec de l'hydroxocobalamine ou de la cyanocobalamine ou une combinaison d'adénosylcobalamine et de méthylcobalamine, et non la méthylcobalamine seule.[7]

Production

La méthylcobalamine ressemble physiquement aux autres formes de vitamine B12se présentant sous la forme de cristaux rouge foncé qui forment librement des solutions transparentes de couleur cerise dans l'eau.

La méthylcobalamine peut être produite en laboratoire en réduisant la cyanocobalamine avec du borohydrure de sodium en solution alcaline, puis en ajoutant de l'iodure de méthyle.[2]

Les fonctions

Ce vitamer est l'une des deux coenzymes actives utilisées par la vitamine B12enzymes dépendantes et est la vitamine B spécifique12 forme utilisée par la 5-méthyltétrahydrofolate-homocystéine méthyltransférase (MTR), également connue sous le nom de méthionine synthase.

La méthylcobalamine participe à la voie de Wood-Ljungdahl, une voie par laquelle certains organismes utilisent le dioxyde de carbone comme source de composés organiques. Dans cette voie, la méthylcobalamine fournit le groupe méthyle associé au monoxyde de carbone (dérivé du CO2) pour fournir de l'acétyl-CoA. L'acétyl-CoA est un dérivé de l'acide acétique qui est converti en molécules plus complexes, comme l'exige l'organisme.[8]

La méthylcobalamine est produite par certaines bactéries. Il joue un rôle important dans l'environnement. Dans l'environnement, il est responsable de la biométhylation de certains métaux lourds. Par exemple, le méthylmercure hautement toxique est produit par l'action de la méthylcobalamine.[9] Dans ce rôle, la méthylcobalamine sert de source de "CH3+".

Un manque de méthylcobalamine peut entraîner une anémie mégaloblastique et une dégénérescence combinée subaiguë de la moelle épinière.[10]

Voir également

  • Cobamamide
  • Cyanocobalamine
  • Hydroxocobalamine
  • Vitamine B12

Les références

  1. ^ L. R. McDowell. Vitamines dans la nutrition animale et humaine. Booksgoogle.com. Récupéré 28 janvier 2018.
  2. ^ un b David Dophin. Préparation des formes réduites de vitamine B12 et de certains analogues de la vitamine B12 Coenzyme contenant une liaison cobalt-carbone. D.B. McCormick et L.D. Wright, Eds. 1971, vol. XVIII: 34-54.
  3. ^ "EISAI SOUMET UNE NOUVELLE DEMANDE DE MÉDICAMENT POUR LA PRÉPARATION ULTRA-ÉLEVÉE DE LA MÉCOBALAMINE EN TANT QUE TRAITEMENT DE LA SCLÉROSE LATÉRALE AMYOTROPHIQUE AU JAPON" (PDF). Eisai.com. Récupéré 28 janvier 2018.
  4. ^ "Une protéine de trafic de vitamine B12 humaine utilise une activité de glutathion transférase pour traiter les alkylcobalamines". Journal de chimie biologique. 284: 33418-33424. doi: 10.1074 / jbc.M109.057877. PMC 2785186 Librement accessible.
  5. ^ "Traitement des alkylcobalamines dans les cellules de mammifères: rôle du produit du gène MMACHC (cblC)". Génétique Moléculaire et Métabolisme. 97: 260-266. doi: 10.1016 / j.ymgme.2009.04.005. PMC 2709701 Librement accessible.
  6. ^ "Troubles génétiques du métabolisme de la vitamine B12: huit groupes de complémentation - huit gènes". Avis d'experts en médecine moléculaire. 12. doi: 10.1017 / S1462399410001651. PMC 2995210 Librement accessible.
  7. ^ Thakkar, K .; Billa, G. (2015-01-01). "Traitement de la carence en vitamine B12-méthylcobalamine? Cyancobalamine? Hydroxocobalamine? Journal Européen de Nutrition Clinique. 69 (1): 1-2.doi: 10.1038 / ejcn.2014.165. ISSN 1476-5640. PMID 25117994.
  8. ^ Fontecilla-Camps, J. C .; Amara, P .; Cavazza, C .; Nicolet, Y .; Volbeda, A. (2009). "Relations structure-fonction des métalloenzymes anaérobies de traitement des gaz". La nature. 460 (7257): 814-822. doi: 10.1038 / nature08299. PMID 19675641.
  9. ^ Zenon Schneider, Andrzej Stroiński, Comprehensive B12: Chimie, biochimie, nutrition, écologie, médecine
  10. ^ Bémeur, Chantal; et al. (2011). Blass, John P., éd. Mécanismes neurochimiques dans la maladie. Springer. pp. 112-3.
  • v
  • t
  • e
Vitamines (A11)
Soluble dans la graisse
UNE
  • α-carotène
  • β-carotène
  • Rétinol#
  • Trétinoïne
  • 2
    • Ergostérol
    • Ergocalciférol#
  • 3
    • 7-déhydrocholestérol
    • Previtamin D3
    • Cholécalciférol#
    • 25-hydroxycholécalciférol
    • Calcitriol (1,25-dihydroxycholécalciférol)
    • Acide calcitroïque
  • 4
    • Dihydroergocalciférol
  • D5
  • D analogues
    • Alfacalcidol
    • Dihydrotachystérol
    • Calcipotriol
    • Tacalcitol
    • Paricalcitol
E
  • Tocophérol
    • Alpha
    • Bêta
    • Gamma
    • Delta
  • Tocotrienol
    • Alpha
    • Bêta
    • Gamma
    • Delta
  • Tocofersolan
K
  • Naphthoquinone
  • Phylloquinone (K1)
  • Menaquinones (K2)
  • Menadione (K3) ‡
  • Menadiol (K4)
Soluble dans l'eau
B
  • B1
    • Thiamine#
  • Analogues B1
    • Acefurtiamine
    • Allithiamine
    • Fursultiamine
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  • B2
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  • B3
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    • Nicotinamide#
  • B5
    • Acide pantothénique
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  • B6
    • Pyridoxine#, Phosphate de pyridoxal
    • Pyridoxamine
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  • B7
    • Biotine
  • B9
    • Acide folique
    • Acide dihydrofolique
    • Acide folinique
    • Acide lévoméfolique
  • B12
    • Adénosylcobalamine
    • Cyanocobalamine
    • Hydroxocobalamine
    • Méthylcobalamine
  • Choline
C
  • Acide ascorbique#
  • Acide déhydroascorbique
Combinaisons
  • Multivitamines
  • #OMS-EM
  • Retiré du marché
  • Essais cliniques:
    • Phase III
    • §Jamais à la phase III
  • v
  • t
  • e
Cofacteurs Enzymatiques
Formes actives
vitamines
  • TPP / ThDP (B1)
  • FMN, FAD (B2)
  • NAD +, NADH, NADP +, NADPH (B3)
  • Coenzyme A (B5)
  • PLP / P5P (B6)
  • Biotine (B7)
  • THFA / H4FA, DHFA / H2FA, MTHF (B9)
  • AdoCbl, MeCbl (B12)
  • Acide ascorbique (C)
  • Phylloquinone (K1), Menaquinone (K2)
  • Coenzyme F420
non-vitamines
  • ATP
  • CTP
  • Même
  • PAPS
  • GSH
  • Coenzyme B
  • Cofacteur F430
  • Coenzyme M
  • Coenzyme Q
  • Heme / Haem (A, B, C, O)
  • L'acide lipoïque
  • Methanofuran
  • Cofacteur Molybdoptérine / Molybdène
  • PQQ
  • THB / BH4
  • THMPT / H4MPT
ions métalliques
  • Ca2 +
  • Cu2 +
  • Fe2 +, Fe3 +
  • Mg2 +
  • Mn2 +
  • Mo
  • Ni2 +
  • Zn2 +
Formes de base
  • vitamines: voir les vitamines
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